蛋白酪氨酸激酶介导的信号传导通路是目前研究较多且效果明显的抗肿瘤药物靶点，多靶点酪氨酸激酶抑制剂能够抑制多个信号传导通路，诱导肿瘤细胞的凋亡，阻断新生血管的生成，抑制肿瘤细胞的增殖，是近几年上市的主要抗肿瘤药物。现对多靶点酪氨酸激酶抑制剂的临床应用、注意事项及目前研究进展进行综述。
